فنتانیل تقریباً ۱۰۰ بار قوی‌تر از مورفین و ۵۰ بار قوی‌تر از هروئین است. در واقع فنتانیل قویترین مخدر ضد درد در دسترس برای استفاده در درمانهای پزشکی است.اگرچه فنتانیل وقتی در تنظیمات پزشکی پایش شده و مورد استفاده قرار میگیرد ایمن محسوب می‌شود، در عین حال پتانسیل بالایی نیز برای سوءمصرف دارد.
فنتانیل گاهی از اوقات با هروئین مخلوط می‌شود و از آنجا که قدرت فنتانیل به مراتب بیش از هروئین است، افزایش ریسک بسیار زیادی در اوردوز و مرگ و میر ایجاد می‌شود.
فنتانیل به گیرنده‌های مخدری در بدن متصل می‌شود و سطح دوپامین را در سیستم عصبی مرکزی افزایش میدهد.افزایش هورمون دوپامین باعث ایجاد وضعیت آرامبخشی، تسکین درد، کاهش احساس رنج و تقویت نوعی احساس خوشبختی (رضایتمندی) می‌شود.بر مبنای جدول‌بندی ضد دردهای نارکوتیک، فنتانیل تقریباً ۱۰۰ بار قوی‌تر از مورفین است.
فنتانیل برای مدیریت درد در خلال جراحی استفاده می‌شود. این دارو همچنین برای مداوای سندرمهای دردهای مزمن متوسط تا شدید در مردمی که از نظر فیزیکی در مقابل مخدرها دچار مقاومت شده‌اند، مورد استفاده قرار میگیرد.
فنتانیل مراکز تنفسی و واکنش سرفه را سرکوب کرده و مردمک چشمها را منقبض می‌کند. این دارو میتواند در طول چند دقیقه درد را تسکین داده و آرامبخشی ایجاد کند. فنتانیل مدت اثر کوتاهی – فقط ۳۰ تا ۶۰ دقیقه – دارد.
فنتانیل برخی از اوقات توسط افراد وابسته به مصرف مواد مخدر به عنوان جایگزینی برای هروئین مورد استفاده قرار میگیرد. به هر جهت به دلیل قدرت بالا و ناتوانی کاربر در اندازهگیری دوز، فنتانیل جانشین بسیار خطرناکی است که نتیجۀ آن اوردوزهای مرگآور مکرر است.
فنتانیل با قدرت اثر ضد درد چند برابر مرفین، در دهه ۱۹۶۰ (میلادی) به عنوان هوشبر با تزریق به سیاهرگ معرفی شد. کاربرد اصلی آن به عنوان پیش‌دارو و آرام‌بخش پیش از بیهوشی در اتاق عمل است. امروزه، فنتانیل‌ها بطور گسترده‌ای برای بیهوشی و تسکین درد استفاده می‌شوند.
این ماده برخلاف مخدرهای طبیعی مانند تریاک، مرفین و هروئین ریشه گیاهی و طبیعی ندارد و تنها در آزمایشگاه تولید می‌شود.
با سرعتی بیشتر از مرفین و هروئین از پوسته محافظ مغز و طناب نخاعی عبور می‌کند و با قدرتی اعجاب‌آور بروی گیرنده‌های مرفینی مغز تاثیر می‌گذارد.
